Was ist eine Phosphodiesterase?

Eine Phosphodiesterase ist eine Art Enzym, das die Spaltung des Phosphatgestänges der Nukleotidstränge wie DNA oder RNS katalysiert. Viele Enzyme können diese Reaktion durchführen. Der Ausdruck jedoch angewendet normalerweise an den Phosphodiesterasen k, die zyklische Nukleotide zerspalten, die für übertragende Signale innerhalb der Zelle wichtig sind. Diese Enzyme bekannt als zyklische Nukleotidphosphodiesterasen (PDEs). Phosphodiesterasehemmnisse können als Drogen benutzt werden und verwendet Handels-, um männliche aufrichtbare Funktionsstörung und andere Bedingungen zu behandeln.

Ein Nukleotid ist ein Mittel, das eine aromatische Unterseite hat, Stickstoff, einen Zucker zu enthalten, der entweder Ribose oder deoxyribose ist, und eine Phosphatgruppe. DNA und RNS sind lange Stränge der Nukleotide mit jedem Nukleotid, das der Reihe nach mit dem folgenden verbunden und sind Polymer-Plastiken. Ein Phosphatbondgestänge ist- ein wichtiger Teil der Polymerisierung dieser Nukleotidketten. Zyklische Nukleotide haben zwei Phosphatgruppen, die mit einer Ribosegruppe in zwei verschiedenen Plätzen verbunden. Dieses bildet den Verbundkreislauf und ermöglicht ihm, Proteine anders als zu binden.

Die zwei zyklischen Nukleotide in allen Zellen sind zyklisches Ampere (Lager) und zyklischer GMP (cGMP). Sie haben eine einzelne Unterseite des Adenins und des Guanins, beziehungsweise. Diese Mittel reagieren in vielen verschiedenen zellularen Prozessen und bekannt als Sekundärkuriere. Das erste Signal neu gelegt außerhalb von der Zelle durch die Schwergängigkeit eines Hormons oder des Neurotransmitteren. Diese Schwergängigkeit auslöst dann eine Zunahme der Lager- oder cGMPkonzentrationen er, das groß die Größe des ursprünglichen Signals verstärkt.

Zyklische Nukleotidphosphodiesterasen vermindern das zyklische Nukleotid, indem sie eine Phosphatbindung zerspalten, die das Nukleotid zyklisch hält. Dieses bekannt als phosphodiester Bondspaltung und verursacht Verminderung des zyklischen Nukleotids. Diese Verminderung reguliert die Dauer, die Lokalisation und den Umfang des Signalisierens des Mittels.

Es gibt viele Arten diese Kategorie der Phosphodiesterase, spezialisiert für verschiedene Funktionen. Ab 2010 bekannt Säugetiere, um 11 Familien der zyklischen Nukleotidphosphodiesterasegene zu haben. Gene zur Verfügung stellen den Plan für Proteinproduktion, und es geschätzt, dass es mehr als 50 verschiedene zyklische Phosphodiesteraseproteine in den Säugetier- Zellen gibt.

Das PDEs unterscheiden in vielen Aspekten, einschließlich ihre biochemischen Eigenschaften und dem zyklisches Nukleotid sie fungieren kann nach. Diese sind ein Teil der Kriterien, die verwendet, um sie Familien zuzuweisen. Einige vermindern nur Lager, während andere nur cGMP beeinflussen. Anderes PDEs kann beide zyklischen Nukleotide vermindern.

Die Vielfalt der Reaktionen, die durch diese Enzyme beeinflußt, bildet sie viel versprechende Ziele für Drogetherapie. Hemmung des PDEs ausdehnt die Reaktion Es, die durch das zyklische Nukleotid vermittelt. Die vorstehendste Art des zyklischen Nukleotidphosphodiesterasehemmnisses ist die, die Familie fünf beeinflußt, die cGMP Verminderung hemmt. Diese Drogen sind das sildenafil, besser - bekannt als Viagra®; tadalafil, alias Cialis®; und vardenafil, häufiger bekannt als Levitra®. Diese Gruppe Phosphodiesterasehemmnisse benutzt, um männliche aufrichtbare Funktionsstörung vor kurzem zu behandeln - und, andere Bedingungen wie hoher Blutdruck.

Demgegenüber benutzt Hemmnisse von Familie drei, um akutes Herzversagen zu behandeln. Diese Art des Enzyms erhöht die Tätigkeit des Lagers und gehemmt durch cGMP. Diese Drogen sind milrinone, Markenname Primacor™ und inamrinone, alias Inocor®. Cilostazol, wie Pletal®, ist eine andere Droge in dieser Kategorie und verwendet, um arterielle peripherkrankheit zu behandeln.

Die Funktionen von vielen der eben entdeckten zyklischen Nukleotidphosphodiesterasefamilien sind unbekannt. Rezente Arbeit gekennzeichnet Entzündung als Bereich der Regelung, der einige dieser Enzyme mit.einbeziehen kann. Dieses vorschlägt es, dass es viele mehr Ziele für Krankheitintervention gibt, wenn die Biochemie und die Funktion dieser Enzyme besser verstanden wird.