Was ist Physostigmine?

Physostigmine ist ein Sekundärstoffwechselprodukt, das durch das afrikanische tropische Rebe Physostigma venosum produziert wird, bekannt als die calabar Bohne. Dieses Mittel wird wie eine Droge in den Menschen benutzt, um Glaukom und Myasthenia gravis zu behandeln und wurde auf einmal als eine Alzheimer’s Krankheitbehandlung angesehen. Es arbeitet als umschaltbares Hemmnis der Cholinesterase, das Protein, das Azetylcholin vermindert. Die meisten der body’s Bewegung beruht auf der Übertragung der Signale von Nervenzellen zu Muskeln, die durch Azetylcholin vermittelt wird.

Die Hemmnisse der Cholinesterase, bekannt als Anticholinesterasen, hemmen den Zusammenbruch des Azetylcholins. Im Allgemeinen sind sie zu den Tieren in hohem Grade giftig, weil sie einen irreversiblen Komplex mit Cholinesterase bilden. Dieses veranlaßt die Muskeln Vertrag abzuschließen zu halten, und Paralyse und Tod können folgen. Viele Insektenvertilgungsmittel verwenden diesen Modus der Tätigkeit, wie etwas Nervengase tun. Demgegenüber bindet Physostigmine Cholinesterase umkehrbar, die ihm ermöglicht, als Droge in den Menschen benutzt zu werden.

Physostigminesulfat ist die Form, die als Droge in den Vereinigten Staaten benutzt wird, und wird ist in der Behandlung des Glaukoms verwendet. Physostigmine ist am Erhalten der Extraflüssigkeit, um aus dem Auge heraus auszulaufen wirkungsvoll. Er arbeitet auch als miotic und veranlaßt die Schüler einzuengen. Dieses Eigentum kann in der Behandlung des Glaukoms auch helfen. Manchmal wird es während ein miotic verwendet, nachdem die Augen während einer Augenprüfung geweitet worden sind.

Die schwächengravis Myasthenia krankheit des Muskels können mit dieser Anticholinesterase effektiv behandelt werden. Die Tätigkeit dieser Störung hält Azetylcholin vom Dienen seiner Funktion des Aktivierens der Muskeln. So kann Behandlung mit Physostigmine helfen, die Symptome von dieser Krankheit zu entlasten.

Klinische Studien wurden mit Physostigmine geleitet, um festzustellen, wenn es das Arbeiten der Patienten mit Alzheimer’s Krankheit verbessern könnte, weil es eine Hypothese gab, dass die Symptome der Krankheit an einem Mangel an ausreichenden Mengen Azetylcholin lagen. Behandlung mit diesem Mittel verursachte eine kleine aber messbare Zunahme der kognitiven Fähigkeiten. Patienten litten unter drastischen Nebenwirkungen, jedoch und die meisten ihnen brachen die Tests ab. Die Zusammenfassung war, dass diese Droge nicht nützlich sein würde, Alzheimer’s Krankheit zu behandeln.

Ein zusätzliches Eigentum von Physostigmine ist, dass es die Blut-Hirn-Schranke kreuzen und das zentrale Nervensystem beeinflussen kann (CNS). Dieses ermöglicht ihm verwendet zu werden, um Überdosen der Drogen zu behandeln, die die Produktion zu vielen Azetylcholins verursachen. Dieses wird einen cholinergischen Effekt genannt. Überdosen der Betriebsmittel Atropin und Scopolamine können diesen Effekt verursachen. Ein Common und möglicherweise eine lebensgefährliche Quelle solcher Drogen ist der Verbrauch oder die Einatmung des jimson Unkrauts, Stechapfel stramonium, als versuchtes Halluzinogen.

Die chemische Synthese von Physostigmine ist eine in hohem Grade schwierige Übernahme, die Kompliziertheit des Moleküls gegeben. Eine zusätzliche Komplikation ist, dass es zwei Formen des Mittels gibt, bekannt als Stereoisomere, aber nur eine Form als Droge aktiv ist. Chemiker entdeckten eine Weise, diese Chemikalie im Labor 1935 zu synthetisieren, und einige verschiedene Methoden sind entwickelt worden. Im Allgemeinen wird diese Chemikalie von den reifen, trockenen Samen der Anlage der calabar Bohne lokalisiert, eher als, synthetisierend vom Kratzer.