Was ist ein Integrase Hemmnis?

Ein integrase Hemmnis ist eine neue Kategorie Drogen Anti-HIV, die das Enzym integrase zielt. Ab frühem 2010 anerkannt worden ein Mitglied dieser Kategorie für gewerbliche Nutzung in den Vereinigten Staaten. Raltegravir, alias Isentress®, vorangebracht die Behandlung der HIV-Infektion cht, da sie einen Schritt der Krankheit zielt, die vorher als unverletzbar galt. Ein anderer Vorteil ist, dass er mit Leuten verwendet werden kann, die Widerstand zu anderen Arten Drogen Anti-HIV entwickelt. Diese Droge war für Gebrauch in den Vereinigten Staaten im Oktober 2007 anerkannt.

Virus des menschlichen Immunodeficiency (HIV), das beiläufige Vertreter des Syndroms des erworbenes immunen Mangels (AIDS), ist ein Retrovirus. Sein genetisches Material ist in Form von RNS, nicht DNA. Es benutzt ein Enzym, ein Molekül, das Reaktionen katalysiert, genannt Rücktranscriptase, um die RNS in Viren-DNA zu kopieren. Es einsetzt seine DNA in die host’s DNA e, in der es fortgepflanzt, als ob es den menschlichen Zellen gehörte. Es ansteckt die Zellen s, die arbeiten, um das Immunsystem der fremden Eindringlinge zu warnen, also anbringt der Körper nicht eine wirkungsvolle Antwort zum Virus.

Ohne Behandlung stark vermehrt das Virus in Ermangelung eines FunktionsImmunsystems. Es verwendete, um zu sein, dass HIV fast immer bis zu dem AIDS weiterkam und im Allgemeinen zu tödliche Unfälle führte. Die Drogen, die benutzt, um Retrovirusinfektion zu behandeln, bekannt als antiretroviral Drogen, und ihre Entwicklung gewesen eine Revolution in der Behandlung von HIV. Die Sterbeziffer der Einzelpersonen, die mit diesem Virus angesteckt, verringert worden groß, da diese Drogen gebräuchlich gewesen. Ein Problem mit dieser Behandlung jedoch gewesen die Entwicklung des Viruswiderstands zu den mehrfachen antiretroviral Drogen.

Diese Arten der Drogen beeinflussen verschiedene Schritte im virus’s Lebenszyklus, besonders einige Enzyme, die bei einem HIV-Molekül beteiligt sind, das seinen Wirt der menschlichen Zelle ansteckt. Die vorhergehenden Enzyme, die für Behandlung gezielt, gewesen Rücktranscriptase und eine Protease, die Proteine zerspaltet. Widerstand entwickelt zu beiden Mechanismen. So gewesen die Entwicklung eines integrase Hemmnisses von der hohen Wichtigkeit für HIV-Behandlung, seit ihr zielt einen völlig anderen Schritt.

Es ist der Schritt der Einfügung in die host’s DNA, die durch ein integrase Hemmnis gezielt. Es gibt drei Phasen der integrase Tätigkeit. Zuerst bindet das integrase die cell’s DNA. Zunächst vorbereitet es die Viren-DNA für Integration NA, indem es seine DNA ändernd, um sie für Einfügung vorzubereiten slighting. Dann eingesetzt die verarbeitete DNA in die Wirtszelle t, die jetzt geändert, um Viruspartikel zu bilden.

Eine ursprüngliche Forschung auf dem Gebiet einer entwickelnden integrase Hemmnisse war nicht erfolgreich, aber sie zielte hauptsächlich die ersten zwei Schritte. Raltegravir zielt den dritten Schritt. Mit Integration in die blockierte Wirtszelle, kann das Virus nicht verbreiten. Dieses gibt dem Immunsystem des Patienten eine Wahrscheinlichkeit zurückzugewinnen.

Die Standardbehandlung, wenn, eine antiretroviral Droge zu verwenden, um HIV-Infektion zu behandeln, mehrfache Drogen zu benutzen ist. Mindestens benutzt drei Drogen im Allgemeinen gleichzeitig. Das Staat-Behörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimitteln (FDA) genehmigt raltegravir für Leute, die bereits andere Medikationen Anti-HIV nehmen. Es gezeigt worden, um mit anderen Drogen und für Leute gut zu arbeiten, die Widerstand zu anderen Behandlungen entwickelt. Raltegravir ist nicht für Leute anerkannt, die eben mit HIV angesteckt.

Dieses integrase Hemmnis genommen als Pille, im Allgemeinen zweimal täglich. Allgemeine Nebenwirkungen sind Übelkeit, Diarrhöe, Fieber und Kopfschmerzen. Es gibt eine andere Droge in vorgerückten klinischen Studien in den Vereinigten Staaten, die als elvitegravir bekannt sind. Es ist möglich, dass es bald ein anderes integrase Hemmnis gibt, das für HIV-Behandlung vorhanden ist.